Релпакс — инструкция по применению

(Relpax®)

Инструкция

Лекарственная форма и состав
Классификация и действие
Показания
Противопоказания и ограничения
При беременности
Дозировка
Побочные эффекты
Передозировка
Особые указания
Взаимодействие
Условия и срок хранения
Производители и упаковки

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые двояковыпуклые, оранжевого цвета. На одой стороне гравировка «Pfizer», на другой стороне «REP 20» (20 мг) или «REP 40» (40 мг).

Состав

Действующее вещество: элетриптан (в виде гидробромида) — 20 или 40 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Оболочка пленочная: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель «Солнечный закат» желтый с лаком алюминиевым (E110); опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).

Фармакологическая группа

Серотонинергическое средство. Противомигренозное средство.

Действие

Фармакологическое действие — противомигренозное.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ_1B– и нейрональных 5-НТ_1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT_1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ_1A-, 5-НТ_2B-, 5-НТ_1E– и 5-НТ₇-рецепторы.

По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана сужать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ, абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Максимальная концентрация в плазме в среднем достигается через 1,5 часа после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью. Метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, выводится главным образом в виде метаболитов почками и через кишечник.

Релпакс: показания

Купирование приступов мигрени с аурой или без.

Релпакс: противопоказания

Гиперчувствительность к элетриптану или другим компонентам в составе препарата.
Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.
Ишемическая болезнь сердца или подозрение на её наличие: стенокардия, неконтролируемая артериальная гипертензия, коронарный вазоспазм/стенокардия Принцметала, инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда.
Заболевания периферических артерий.
Нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе.
Тяжелое нарушение функций печени.
Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).
Совместное применение с другими агонистами серотониновых 5HT_1B/1D-рецепторов (например, суматриптан, золмитриптан), эрготамином или его производными (в т.ч. метисергид) и в течение 24 часов после их отмены.
Непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактазы (в состав препарата входит лактоза).
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Ограничения

Серотониновый синдром — при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов.

С осторожностью применять препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на АД усиливается).

Действие элетриптана на АД у пожилых людей старше 65 лет может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Релпакс не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития (артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез и др.). У пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, у которых оценка состояния сердечно-сосудистой системы показала удовлетворительный результат, рекомендуется первую дозу элетриптана принимать под наблюдением врача с возможностью проведения ЭКГ сразу после приема препарата.

Релпакс: при беременности и грудном вскармливании

Опыта клинического применения препарата Релпакс у беременных женщин нет. Допустимо назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Элетриптан выводится с грудным молоком. Не рекомендуется кормить грудью в течение 24 часов после приема препарата Релпакс.

Релпакс: применение и дозировка

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс следует принять как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени. Релпакс, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов 18–65 лет составляет 40 мг.

Если эффект есть. Если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 часов, то Релпакс можно принять повторно в той же дозе, но не ранее, чем через 2 часа после первой дозы.

Если эффекта нет. Если первая доза препарата не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 часов, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу.

При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе. Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени разовая доза может быть увеличена до 80 мг.

Максимальная суточная доза — 160 мг.

Релпакс не следует принимать профилактически.

Релпакс: побочные эффекты

Релпакс в целом переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз.

Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: часто (>1/100 и <1/10 случаев); нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев); редко (>1/10000 и <1/1000 случаев); очень редко (<1/10000 случаев).

Дыхательная система:

часто — фарингит, ринит, ощущение “стеснения” в горле;
нечасто — одышка, зевота;
редко — инфекции дыхательных путей, бронхоспазм, изменение тембра голоса.

Нервная система:

часто — сонливость, головная боль, головокружение, ощущение “покалывания” или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения;
нечасто — тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений;
редко —обморочные состояния.

Психика:

нечасто — нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница;
редко — эмоциональная лабильность.

Органы чувств:

часто — вертиго;
нечасто — боль в ушах, звон в ушах, нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения;
редко — конъюнктивит.

Сердечно-сосудистая система:

часто — ощущение сердцебиения, тахикардия;
редко — стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок.

При применении агонистов серотониновых 5-НТ₁-рецепторов, в т.ч. препарата Релпакс, сообщалось о случаях серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, в некоторых случаях с летальным исходом. Данные реакции отмечались крайне редко и наблюдались преимущественно у пациентов с сопутствующими факторами риска (см. Противопоказания).

Пищеварительная система:

часто — боли в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия;
нечасто — диарея, глоссит;
редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка, гипербилирубинемия, повышение активности ACT;
в отдельных случаях — рвота, ишемический колит.

Кожа:

часто — повышенное потоотделение;
нечасто — сыпь, кожный зуд, отечность;
редко — кожные заболевания, крапивница.

Другое:

часто — ощущение тепла или “приливы” жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления), мышечная боль;
нечасто — общая слабость, жажда, периферические отеки, учащенное мочеиспускание, полиурия, анорексия, боль в суставах и костях;
редко — судороги, артрит, миопатия, боль в молочных железах, меноррагия, лимфаденопатия;
частота неизвестна — аллергические реакции, ангионевротический отек.

Релпакс: передозировка

Симптомы: артериальная гипертензия и другие нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Поскольку период полувыведения элетриптана составляет около 4 часов, в случае передозировки препарата наблюдать больных следует в течение по меньшей мере 20 часов или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме крови неизвестно.

Особые указания

Неограниченное применение противомигренозных лекарственных средств может приводить к хроническим ежедневным головным болям. Случаи чрезмерного применения любых триптанов чаще всего наблюдаются у пациентов с ежедневными головными болями.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-HT₁-рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение автомобиля и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс.

Лекарственное взаимодействие

Релпакс не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

Не следует сочетать Релпакс с кофеином и препаратами, содержащими эрготамин или эрготаминподобные средства, в частности дигидроэрготамин, т.к. возможен аддитивный эффект (повышение АД). Между приемом должно быть не менее 24 часов.

Одновременное применение агонистов 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.